La actividad despigmentante selectiva es el resultado de la acción de los distintos ingredientes activos, que actúan en diferentes etapas clave del proceso de hiperpigmentación.
El ácido tranexámico reduce la actividad de la enzima tirosinasa en presencia de queratinocitos. El ácido tranexámico es una molécula sintética análoga a la lisina. Su mecanismo de acción radica en la inhibición del plasminógeno gracias al bloqueo de los sitios de unión de la lisina. Este bloqueo evita la transformación de plasminógeno a plasmina.
El ácido tranexámico inhibe la síntesis de melanina en melanocitos no por acción directa sobre los melanocitos si no por inhibición de los activadores de melanocitos contenidos en los queratinocitos, (inhibición del sistema plasminógeno/plasmina).

Durante la radiación solar, los queratinocitos inducen la síntesis de:

• Activadores de la síntesis de Ácido Araquidónico (AA)
• Activadores de plasminógeno.

Si se previene la unión del plasminógeno a los queratinocitos, se reduce la concentración de ácido araquidónico, consecuentemente se reduce la creación de PGE2 y esto reduce la activación de la tirosinasa.
Gracias a la acción antiplasmina del ácido tranexámico, éste tiene una acción hipopigmentaria principalmente en pigmentaciones post-inflamatorias.

El ácido ascórbico o vitamina C es una querolactona, estructuralmente similar a la glucosa, con diversas funciones fisiológicas: actúa como cofactor de múltiples enzimas implicados en la síntesis del colágeno, desarrolla un papel protector sobre la p- fenil-pirúvico-oxidasa implicada en el metabolismo de la tirosinasa; estimula la síntesis de colágeno (multiplicando por cuatro la producción del mismo en los fibroblastos), proteoglicanos y otros constituyentes orgánicos de la matriz intracelular; tiene capacidad antioxidante y neutralizante de radicales libres.

El hexilresorcinol inhibe la acción de la tirosinasa por aumento del glutatión y disminuye la cantidad de peróxidos por estimulación de la glutatión peroxidasa y glutatión reductasa.

La genisteína, forma biológicamente más activa de la isoflavona de la soja, inhibe los mediadores ET-1 y α-MSH y neutraliza los radicales libres.

El ácido fítico, que se encuentra de forma natural en la mayoría de los cereales, nueces, legumbres y semillas aceitosas, inhibe la formación de radicales libres y la peroxidación de lípidos por ser quelante del Fe3+ e inhibe la tirosinasa por ser quelante del Cu2+.

El Bellis Perennis, extracto de la flor de margarita, inhibe los señalizadores ET-1 y _-MSH, la síntesis y actividad de la tirosinasa y reduce la absorción de los melanosomas por parte de los queratinocitos.